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藥品查詢/生殖系統藥/西地那非



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【中文名稱】:西地那非

【英文名稱】:Sildenafil

【類別】:生殖系統藥

【說明】:【別名】 西地那非, 檸檬酸喜地納芬,偉哥, 萬艾可

     【外文名】Sildenafil, Viagra

     【藥理作用】 本品為1998年月4月美國首次上市的第1個口服抗陽萎藥。許多研究業已證明。一氧化氮(NO)是引起海綿體平滑肌鬆弛和勃起的主要介質。本品為磷酸二酯酶(PDE)V選擇性抑制劑,能增強在性刺激下NO釋放引起的陰莖勃起生理反應。NO從神經末梢和內皮細胞釋放出來與海綿體平滑肌上的受體結合,啟動細胞內可溶性鳥苷酸環化酶,後者在Mn2+參與下,促使三磷酸鳥苷(GTP)變為環單磷酸鳥苷(cGMP),cGMP啟動蛋白激酶G(PKG)和小部分蛋白激酶A(PKA),啟動的PKG和PKA通過活化Ca2+泵使細胞內游離Ca2+水準降低,從而導致海綿體平滑肌鬆弛,動脈血流入,陰莖充血、堅硬、勃起。在人海綿體組織和血管平滑肌中存在PDE V,能使cGMP水解為GMP,阻斷使陰莖勃起的NO-cGMP途徑。本品為PDE V選擇性抑制劑,能防止cGMP的降解,從而能加強性興奮的陰莖勃起反應。體外試驗表明,本品對PDE V的選擇性超過對PDE其他同工酶。它對涉及心臟收縮的PDEⅢ無作用,但在較高劑量時能抑制存在於視網膜內的PDEⅥ,影響視覺。

     【藥代動力】 本品口服吸收迅速,30~120min達血藥峰值,1h內奏效。生物利用度約40%。食物能明顯降低本品吸收速度、程度和作用的發生。本品在肝臟主要經CYP 3A4介導代謝為活性代謝物,約80%經糞便排泄,13%由尿排泄,在精液中排泄不到0.001%。母體藥物和活性代謝物的半衰期均為4h。65歲以上老年男性、肝功能不全和腎功能嚴重損害病人,清除率降低。

     【適應症】 適用於治療男性勃起障礙。

     【用法用量】成年男性推薦啟始劑量50mg,於性活動前約1h口服,以後的劑量按反應程度增減,最大劑量100mg;最大給藥頻率,1次/d。 65歲以上老年病人、肝和腎功能不全病人以及服用CYP 3A4抑制劑病人,起始劑量為25mg。

     【不良反應】 臨床試驗中最常見的不良反應為頭痛、面部潮紅、消化不良和肌肉疼痛,其次為鼻塞、腹瀉、頭暈和皮疹。偶見短暫性視力異常,通常為色辨別力損害或對光敏感性增加,發生率100mg劑量常高於50mg劑量。 本品的不良反應有嚴重心臟事件(包括心肌梗死、突然心臟病死亡、室性心律失常、腦血管出血、短暫缺血性發作、高血壓),癲疒間發作、憂慮、異常勃起(疼痛、勃起持續超過6h)、血尿、複視、短暫性視喪失、視力降低、眼滲血、眼燒灼、眼腫脹、眼內壓升高、視網膜血管病或出血、玻璃體脫離/牽引和斑點性水腫。上述嚴重心臟事件大部分發生

     【注意事項】 (1)本品須在醫生指導下使用。(2)最近發生過中風和心臟病發作、低血壓或某些罕見的遺傳性眼病和色素性視網膜炎病人禁用。(3)本品禁止與NO供體(如任何一種短效或長效硝酸酯類藥物)合用,因為已有本品與NO供體合用引起嚴重低血壓而導致死亡的報告。(4)有嚴重心血管病既往史不宜於性活動和嚴重肝損害病人,禁用本品。(5)本品具有全身血管舒張作用,能使健康志願者仰臣位血壓短暫降低(平均最大降低1.1/0.7kPa),儘管這種不良反應于正常情況下大多數病人很少發生,但必須謹慎,應細緻考慮潛在心血管病的病人,使用本品是否會引起這種不良反應,特別是在結合性欲活動時。此外下列病人禁用本品:最近6個月內發生過心肌梗死、中風或危及生命的心律失常病人;靜止時高血壓病人(BP大於22.7/14.7kPa);心衰或引起不穩定型心絞痛的冠狀動脈病人。(6)嚴重腎損害、陰莖異常(成角型、海綿體纖維化、纖維性海綿體炎)、易發生異常勃起的病人(鐮刀細胞貧血、多發性骨髓瘤、白血病)、活動性消化性潰瘍和出血症病人慎用。(7)本品上市以來,勃起持續時間超過4h或異常勃起的不良反應報導雖少,但勃起持續如超過4h,應立即求醫。(8)西咪替丁、紅黴素、酮康唑、伊曲康唑和米貝雷地(mile-phdil)等CYP 3A4抑制劑能減少本品代謝,增加本品血藥濃度。利福平是臨床上最強的CYP 3A亞族酶誘導劑,能增強CYP 3A4活性,降低本品的作用。(9)本品與高效抗逆轉錄病毒治療(HAART)可能發生相互作用,因為在HAART方案中,一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP 3A4抑制劑,能加強本品的作用,增加本品不良反應的可能。接受HAART病人,本品現行的推薦啟始劑量為25mg。(10)本品與氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降壓效應,病人收縮壓和舒張壓分別平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)與其他抗高血壓藥的相互作用尚未見報道。

     【規格】 片劑:每片含本品25mg、50mg或100mg。

     

【序號】:31082.0

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