藥品查詢/神經系統疾病藥物/氯苯氨丁酸
簡要介紹
【中文名稱】：氯苯氨丁酸
【英文名稱】：Baclofen
【類別】：神經系統疾病藥物
【說明】：【藥物別名】脊舒、力奧來素、氯苯氨丁酸 , 巴氯芬
【外文名】Spinax、Lioresal, Baclofen
【藥理毒理】脊髓部位的肌肉鬆弛劑。它抑制單突觸和多突觸興奮傳遞，並可刺激γ-氨基丁酸（GABA）β受體而抑制興奮性氨基酸（如谷氨酸、天門冬氨酸）的釋放，從而降低興奮性，抑制神經細胞衝動的發放，有效地解除痙攣，但對正常神經肌肉接頭處傳遞無影響。
【適 應 證】脊髓及大腦疾病或損傷引起的肌肉痙攣。
【不良反應】中樞神經系統抑制，嗜睡、運動失調、呼吸抑制等。偶有頭痛、失眠、眩暈、疲勞、便秘、低血壓等。
主要見於治療開始時，劑量增加過快、過大或老年病人。這些不良反應常為暫時性，減少劑量即可減輕或消失，一般較輕，無需停藥。有精神病史者、腦血管疾病者和老年病人不良反應較多，有時可較嚴重。常見的不良反應有：(1)中樞神經系統：治療開始時，常出現白天嗜睡、噁心等症狀，偶出現呼吸抑制、頭暈、無力、精神恍忽、眩暈、頭痛和失眠。偶然或罕見有欣快、抑鬱、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟失調、肌震顫、眼球震顫、幻覺、惡夢。有些症狀難以與疾病本身的表現相區別。還可能降低巴氯芬驚厥閾，易引發驚厥，有癲癇史病人尤應注意；(2)消化系統：可有輕度功能紊亂，如便秘或腹瀉；(3)心血管系統：偶有發生低血壓、心血管功能降低；(4)泌尿系統：偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些往往難與疾病本身的表現相區別；(5)其他可有視力障礙、味覺異常、多汗、皮疹、肝功能損害。少數病人可出現對藥物的反常反應--痙攣加重。有時某些病人可出現肌張力過低，使病人更難於行走或照料自己生活，通常在調整劑量後即可緩解，如減少日間劑量，增加夜間劑量。
【相互作用】巴氯芬與其他作用於中樞神經系統藥物或乙醇合用時，可增加鎮靜作用。當和三環類抗抑鬱藥合用時，可增強巴氯芬的抗痙攣作用，甚至引起明顯的肌張力過低。帕金森病如同時服用左旋多巴、卡比多巴治療時，可引起精神錯亂、幻想和激動不安。
【用法用量】口服：5mg/次，3次/日，可漸增至20mg/次。
口服：應從小劑量開始，逐漸增加用量。根據個體病情的不同，宜制定合適的每日劑量，既可使陣攣、屈肌和伸肌痙攣或痙攣狀態減輕，又可維持足夠的肌張力，使病人能自主活動，並盡可能減少不良反應的發生。巴氯芬應在進餐時服用，將每日劑量分次服，成人至少分3次，兒童分4次。成人原則上初始劑量為每次5mg，每日3次；以後小心逐漸增量，如每隔3日增至每次10mg，每日3次，直至產生解痙效果。有些病人特別敏感，宜再減少其初始劑量（5mg或10mg），並放慢增加劑量的速度。通常合適的劑量為30～70mg。少數症狀嚴重病人需加至每日100～120mg。
有腎功能損害或長期進行血液透析的病人，應該用特別小劑量的治療方案，即每日約5mg。由於老年人或腦原性痙攣狀態的病人更易發生不良反應，對他們建議極為小心地制定每日治療計畫，並於嚴密監護下用藥。兒童用藥劑量為0.75～2mg/kg，對10歲以上兒童每日最大劑量可達2.5mg/kg。通常開始劑量為每次2.5mg，每日4次，大約每隔3d調整劑量1次，直至達到兒童個體的需要量。推薦的每日維持治療量為12個月至2歲兒童為30～60 mg，少數可達70mg。
【注意事項】孕婦、哺乳期婦女、兒童及對本品過敏者禁用。服藥期間不宜駕駛、高空作業等。應逐漸停藥。服用過量，先洗胃引吐(昏迷者不可引吐)、必要時氣管插管，但呼吸抑制不可使用呼吸興奮藥。
（1）痙攣狀態合併精神障礙、精神分裂症或意識錯亂的病人，因病情可能惡化，應慎用巴氯芬，並對病人進行嚴密監護；（2）對伴有癲癰的痙攣狀態病人，在應用抗癲癇藥物的同時，宜在適當監護下使用巴氯芬；（3）對有消化性潰瘍或有該病史的病人，以及患有腦血管病、呼吸、肝腎功能衰退的病人，宜慎用巴氯芬；（4）因神經調節功能紊亂而影響膀胱排空的病人，如膀胱括約肌張力過高而導致急性尿儲留者，慎用巴氯芬後可改善；（5）有報告長期使用巴氯芬後突然停藥，可發生焦慮、意識障礙、幻覺、躁狂或偏執狀態、驚厥（癲癇持續狀態）、心動過速，並可出現症狀反跳現象即痙攣症狀一過性加重。因此，除非發生嚴重不良反應，應通過逐漸減量（如1～2周以上）再終止用藥；（6）由於有個案報告用藥後出現血清穀草轉氨酶、鹼性磷酸酶和血糖升高，對患有肝病或糖尿病者應定期檢測上述指標，以觀察有無受藥物治療的影響；（7）妊娠期間尤其在最初3個月，只有在搶救生命時才能使用巴氯芬，因為巴氯芬可通過胎盤屏障，故應仔細判斷治療對母親和胎兒的影響。巴氯芬的活性物質雖可進入乳汁，但由於量極小，對嬰兒影響不大。
【規格】片劑：10mg、25mg。
【序號】：5505.0